GLP-1受容体作動薬(Glucagon-Like Peptide-1 Receptor Agonists)
代表薬: リラグルチド(ビクトーザ®)、デュラグルチド(トルリシティ®)、セマグルチド(オゼンピック®、ウゴービ®)など
作用機序: GLP-1は消化管ホルモンで、以下のような血糖降下作用を持ちます。
- 血糖依存性にインスリン分泌を促進
- グルカゴン分泌を抑制(肝臓での糖新生抑制)
- 胃内容排出を遅延
- 食欲を抑制(中枢作用)
このため、低血糖のリスクが少なく、体重減少効果も期待できるのが特徴です。
投与方法:
皮下注射(週1回または1日1回)
適応:
- 2型糖尿病
- 肥満を合併した糖尿病患者には特に有効
注意点:
- 消化器症状(悪心、嘔吐、便秘など)
- 急性膵炎の既往がある場合は慎重投与
- 腎機能障害患者では一部製剤に注意が必要
GIP/GLP-1受容体作動薬(チルゼパチド)
代表薬剤: チルゼパチド(マンジャロ®)
作用機序:
GLP-1受容体作動作用に加えて、GIP(Glucose-dependent Insulinotropic Polypeptide)受容体にも作用。
これにより、インスリン分泌促進作用がさらに増強され、体重減少作用も強力。
投与方法:
週1回皮下注射
適応:
2型糖尿病
将来的には肥満症単独への適応も見込まれている(欧米では既に承認例あり)
近年登場した「合剤」注射薬
例: インスリン+GLP-1受容体作動薬(持効型インスリンとリラグルチドまたはセマグルチドの配合)
製剤名:
インスリンデグルデク+リラグルチド(商品名:ゾルトファイ®)
インスリンデグルデク+セマグルチド(商品名:イデグルチド配合注)
特徴:
1本で基礎インスリンとGLP-1作動薬の効果を同時に得られる
血糖コントロールの最適化と体重への配慮が両立可能
まとめ
薬剤クラス | 名称 | 投与頻度 | 主な作用 | 特徴 |
GLP-1受容体作動薬 | リラグルチド、セマグルチド | 毎日または週1回 | 血糖依存性インスリン分泌、食欲抑制 | 低血糖リスク少なく、体重減少 |
GIP/GLP-1受容体作動薬 | チルゼパチド | 週1回 | より強力なインスリン分泌作用 | 体重減少効果が強力 |
インスリン+GLP-1合剤 | ゾルトファイ等 | 毎日 | インスリン補充+GLP-1効果 | 複数作用を一本で |
これらの薬剤は、特にインスリン治療を回避したい、あるいは減量を目指す2型糖尿病患者において、近年ますます使用頻度が高まっています。適応や副作用に注意しつつ、患者個別の背景に応じた選択が重要です。必要に応じて専門医による評価を行いましょう。