チルセパチド（tirzepatide）は、GIP（胃抑制ポリペプチド）およびGLP-1（グルカゴン様ペプチド-1）受容体の両方に作用するデュアルアゴニストです。
肥満症や2型糖尿病の治療薬として近年注目を集めており、米国FDAでは2022年に「Mounjaro（マンジャロ）」という商品名で承認されました。日本国内でも糖尿病治療薬として承認が進んでおり、肥満症への応用も期待されています。
チルセパチドの特徴
1. デュアルアゴニストとしての作用
チルセパチドは以下の2つのインクレチンホルモンの受容体に作用します：
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GIP受容体（GIPR）：インスリン分泌促進、脂肪代謝改善作用があるホルモン。チルセパチドによりインスリン分泌がより強く促進されます。
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GLP-1受容体（GLP-1R）：食欲抑制、胃排出遅延、グルカゴン分泌抑制、インスリン分泌促進などの作用をもつ。
この2つを同時に刺激することにより、強力な血糖コントロール効果と体重減少効果が得られるとされます。
2. 週1回の皮下注射でOK
チルセパチドは週1回の皮下注射で投与できる長時間作用型の薬剤です。
GLP-1受容体作動薬のセマグルチド（オゼンピック、リベルサス）に比べて、より強い体重減少作用とHbA1c低下作用を示したと報告されています。
臨床研究からのエビデンス
SURPASS試験シリーズ（2型糖尿病対象）
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SURPASS-2試験では、セマグルチド1mgとの比較において、チルセパチド15mg群が優越性を示し、平均HbA1c低下は2.46%、体重減少は平均12.4kgでした（JAMA. 2021;325(21):2262-2275）【PubMed ID: 33956353】。
SURMOUNT試験シリーズ（肥満症対象）
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SURMOUNT-1試験では、肥満患者に対する体重減少効果が著しく、72週で最大平均20.9%の体重減少が認められました（N Engl J Med. 2022;387:205-216）【PubMed ID: 35704376】。
チルセパチドの副作用と注意点
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主な副作用：悪心、嘔吐、下痢、便秘、食欲不振など。GLP-1作動薬と同様の消化器症状が多く見られます。
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まれに重大な副作用：膵炎、胆嚢疾患、低血糖（特にインスリン併用時）。
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禁忌：甲状腺C細胞腫瘍の既往がある人や、家族歴がある人には使用を避ける必要があります。
チルセパチドがもたらす今後の展望
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肥満症（特定肥満症やBMI35以上）に対する自費診療や保険適用拡大が検討されています。
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食欲抑制と血糖コントロールの両立ができるため、メタボリック症候群に伴う多疾患管理において有望です。
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肝疾患（特にMASH：代謝異常関連肝炎）に対しても肝脂肪減少作用が報告されており、将来的な適応拡大が期待されます。
まとめ
チルセパチドはGIP/GLP-1のデュアルアゴニストとして、2型糖尿病のみならず、肥満症やMASHなどの生活習慣病全般における新たな選択肢として注目されています。
肥満や糖尿病でお悩みの方は、専門の医師による評価のもと、適切な治療選択を行うことが大切です。
